Vesicare
Vesicare en substans (solifenacin) från Yamanouchi som blockerar muscarina cholinerga receptorer.
Vesicare marknadsförs mot trängningsinkontinens

   
   
   
Vesicare
är en muscarin-antagonist (solifenacin succinat) som jämförs med Detrusitol (tolterodin-L-tartrat).

Indikationen är trängningsinkontinens och/eller ökad miktionsfrekvens förknippad med trängningar, som kan uppträda hos patienter med instabil blåsa.

Olika typer av inkontinens
 
Man brukar tala om tre olika typer av inkontinens:
1. Ansträngnings- eller stressinkontinens
2. Trängningsinkontinens
3. Blandinkontinens

Ansträngningsinkontinens
innebär att man läcker urin vid fysisk ansträngning, förknippat med ökat buktryck. Att t.ex. hosta, nysa, skratta, bära tungt eller motionera kan leda till att man läcker urin i varierande mängd, dock är det alltid små mängder i jämförelse med mängdena vid tängningsinkontinens.

Ansträngningsinkontinens är den vanligaste formen av inkontinens och drabbar nästan uteslutande kvinnor. Detta beror framför allt på anatomiska skillnader beträffande urinvägarna. Kvinnan har ett kort och rakt urinrör (3-4 cm långt) medan mannens urinrör är långt. För kvinnan saknas även till stor del yttre strukturer som kan understödja blåsbotten och bidra till att stänga uriunröret (bidra till ökat slutningstryck).

Många kvinnor som lider av ansträngningsinkontinens försöker förebygga sitt läckage genom att ofta gå på toaletten. Detta kan tyvärr leda till att man utvecklar en blandinkontinens, d.v.s. en kombination av ansträngnings- och trängningsinkontinens.
Trängningsinkontinens
drabbar både kvinnor och män och innebär att man plötsligt blir kissnödig och inte hinner till toaletten i tid för att tömma blåsan. Detta beror på ofrivilliga sammandragningar av urinblåsan, blåsan är ”överaktiv”.
Normalt går man på toaletten mellan 4-8 gånger per dag medan en trängningsinkontinent person kissar 10-15 gånger.

Orsaker till trängningsinkontinens
Trängningsinkontinens kan bland annat orsakas av bakterier i urinen (kroniska eller rtecidiverande urinvägsinfektioner), stenbildning i urinblåsan eller s.k. överaktiv blåsa. I många fall är man dock inte klar över orsaken till trängningarna.

Blandinkontinens
är en kombination av ansträngnings och trängningsinkontinens. Ofta är symtomen av den ena sjukdomen mer framträdande än den andra.

Hur behandlas trängnings-inkontinens?
Blåsträning
Detta innebär att du tillsammans med en uroterapeut eller läkare finner ut vissa strategier för att kunna hantera dina trängningar. Genom detta får du en ökad kunskap om den egna blåsans bristande funktion och hur den kan förbättras.

Läkemedelsbehandling
Antikolinerga medel
Täta trängningar till vattenkastning och trängnings-inkontinens behandlas med antikolinerga medel. Detrusitol har varit marknadsledande. Dess verksamma substans, tolterodin karakteriseras av en kompetitiv specifik muskarin receptor-antagonist med selektivitet för urinblåsan frasmför spottkörtlarna.

Vesicare
Vesicare (solifenacin succinat) är en ny substans som nu marknadsförs mot trängningsinkontinens och överaktiv blåsa. För dess farmakodynamik, se utdrag från FASS nedan.

800 000 svenska kvinnor och män över 40 år har problem med överaktiv blåsa.
Utmaningen för läkemedelsbehandlingen är att hitta rätt balans mellan effekt och biverkan.

Muntorrhet är den vanligaste rappporterade biverkan.
Antikolinerga
medel (muscarin-antagonister) ger en avslappning av muskulaturen i blåsväggen

Läs här information om Vesicare ur FASS

Indikationer
Symtomatisk behandling av urge-inkontinens och/eller ökad urineringsfrekvens och urinträngningar som kan förekomma hos patienter med överaktiv blåsa.

Dosering
Vuxna, inklusive äldre:
Rekommenderad dosering är 5 mg en gång dagligen. Doseringen kan vid behov ökas till 10 mg en gång dagligen

Barn och ungdomar:
Vesicare bör inte användas till barn, eftersom det saknas dokumentation om säkerhet och effekt hos barn.

Särskilda patientgrupper:
Patienter med nedsatt njurfunktion:
Dosjustering är inte nödvändig för patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance > 30 ml/min). Patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 30 ml/min) ska behandlas med försiktighet och dosen får inte överskrida 5 mg en gång dagligen (se avsnitt 5.2).

Patienter med nedsatt leverfunktion:
Dosjustering är inte nödvändig för patienter med lätt nedsatt leverfunktion. Patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7 till 9) ska behandlas med försiktighet och ges endast 5 mg en gång dagligen (se avsnitt 5.2).

Samtidig behandling med kraftiga hämmare av cytokrom P450 3A4
Maximal dos av Vesicare bör begränsas till 5 mg vid samtidig behandling med ketokonazol eller terapeutiska doser av andra kraftiga hämmare av CYP 3A4, t.ex. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (se avsnitt 4.5).

Tabletterna kan tas oberoende av föda och ska sväljas hela med vatten.

Farmakodynamik
Farmakoterapeutisk grupp: urologiska spasmolytika

Verkningsmekanism
Solifenacin är en kompetitiv specifik kolinerg receptorantagonist.

Urinblåsan är innerverad av parasympatiska kolinerga nerver. Acetylkolin drar samman den glatta detrusormuskulaturen genom att binda till muskarina receptorer, framförallt till M3-subtypen. Farmakologiska studier in vitro och in vivo tyder på att solifenacin är en kompetitiv hämmare av muskarina receptorer av M3-subtyp. Dessutom har solifenacin visat sig vara en specifik antagonist för muskarina receptorer genom att visa låg eller ingen affinitet för olika andra testade receptorer och jonkanaler.
Farmakodynamisk effekt
Behandling med Vesicare 5 mg och 10 mg en gång dagligen har undersökts i flera dubbelblinda, randomiserade, kontrollerade kliniska studier hos kvinnor och män med överaktiv blåsa.

Doser på 5 mg och 10 mg Vesicare ger statistiskt signifikanta förbättringar av primära och sekundära resultatmått jämfört med placebo. Effekten ses inom en veckas behandling och stabiliseras under de följande 12 veckorna. En öppen långtidsstudie visar att effekten kvarstår under minst 12 månaders behandling.

Efter 12 veckors behandling var ca 50% av de patienter som före behandlingen led av inkontinens fria från inkontinensepisoder, och 35% av patienterna uppnådde en urineringsfrekvens på mindre än 8 urineringar/dag.

Behandling av symtomen vid överaktiv blåsa förbättrade även olika mått på livskvalitet (allmän hälsouppfattning, inverkan av inkontinens, fysiska, sociala, och känslomässiga begränsningar, symptomens svårighetsgrad, sömn/energi).
Gå till utskriftsvänlig sida här.
Frågor och kommentarer kan skickas med e-post här