Drospirenon

beskrives numera på www.kvinnomedicin.se

Gestagener

De syntetiska gestagener som hitintills använts i kombinerade P-piller och i kombinationspreparat för klimakteriebehandling (HRT) är kemiska modifikationer av antingen:
testosteron (19-nortestosteron-derivat), eller
progesteron (17-OH progesteron-derivat och 19-nor-progesteron-derivat).

19-nortestosteron-derivaten
kan delas i estrane gruppen som representeras av
norethisteron (NET)
och gonane gruppen som representeras av
levonorgestrel (LGN).

Derivat av levonorgestrel = tredje generationens gestagener
Till levonorgestrelderivaten hör desogestrel (DSG), gestodene (GES) och norgestimat (norelgestromin). Dessa tre betecknas i litteraturen ofta som tredje generationens gestagener.

Fjärde generationens gestagener
Yttterligare gestagener har syntetiserats under de senaste åren. Till dem hör:
dienogest, som beskrivs vara ett hybrid-progestin, ett derivat av norethisteron kopplad till en 17-alfa-cyanomethyl grupp, och
drospirenon, ett derivat av spirolactone, fungerande som en spironolakton-agonist.

Anti-androgen och anti-mineralocorticoid verkan
Den fjärde generationes gestagener har ingen androgen effekt utan istället en svag anti-androgen verkan. De besitter dessutom en anti-mineralocorticoid effekt, vilken leder till en minskad salt- och vatten-retention och till en sänkning av blodtrycket.

Observeras bör 1: att substansen medroxyprogesteron är en 6-methyl analog av 17-alfa-OH-progesteron, d.v.s. det är ett första generationens gestagen. Biverkningarna beskrives i FASS vara: vätskeretention, aptitändring, viktökning, bröstspänning, huvudvärk, nedstämdhet och illamående. Dessutom förekommer tendens till acne, hudutslag och leverpåverkan. Medroxyprogesteron synes motverka många av det rena östrogenets positiva hälsoeffekter.

Observeras bör 2: att östrogenet premarin(a) innehåller konjugerade eqvina östrogena substanser och inte är likvärdigt med det i svensk skolmedicin mest använda 17-beta-östradiol. Det senare är kemiskt och biologiskt likvärdigt med det östrogen som äggstockarna själva producerar. Det är också i huvudsak utan biverkningar.

Observeras bör 3: att "larmrapporterna" baseras på användning av konjugerat östrogen i kombination med medroxyprogesteron. DVS ett östrogen som svenska kvinnor inte använder i kombination med ett första generationens gestagen.

Slutsats: Det ideala skolmedicinska alternativet "efter larmen" vore att använda 17-beta-östradiol i kombination med ett fjärde generationens gestagen, företrädesvis drospirenon. Ett sådant kombinationspreparat finns sedan december 2003 tillgängligt i Sverige under namnet Angemin. Det innehåller 1 mg 17-beta-östradiol och 2 mg drospirenon per tablett. 17-beta-östradiol finns i ren form i preparatet Progynon, men drospirenon marknadsförs inte ren form. Det förekommer förutom i Angemin i kombination med ethinyl-estradiol som ett oralt antikonceptionsmedel under handelsnamnet Yasmin.